«Кетопрофен» – это нестероидное лекарство, которое применяется для лечения артритов и болей. Препарат обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Фармакология и описание
«Кетопрофен» способен угнетать синтез ферментов, которые участвуют в синтезе простагландинов, уменьшая биосинтез простагландинов, из-за которых возникают боли и отеки в суставах. При и , очень часто назначают или .Также снимает жар.
Препарат оказывает следующее действие:
- Снимает жар.
- Устраняет воспаление.
- Подавляет склеивание тромбоцитов.
- Ослабляет боль в суставах.
- Снимает отеки и припухлости.
- Устраняет скованность суставов.
- Облегчает движение.
Почувствовать эффект можно через неделю терапии. В крови наивысшая концентрация лекарства появляется через 10 минут или полчаса после инъекции ампул. Выводится препарат посредством почечной системы.
Состав
В 1 капсуле:
100 мг кетопрофена .
- Лудипресс.
- Повидон К30.
- Кросповидон.
- Крахмал картофельный.
- Диоксид кремния.
- Магния стеарат.
Показания к применению
Препарат показандля устранения следующих поражений:
- Артриты.
- Ревматоидные полиартриты.
- Псоритаические артриты.
- Спондилоартриты.
- Подагра.
- Артрозы.
- Тендинит или воспаление тканей сухожилия.
- Тендосиновит.
- Люмбаго.
- Бурсит.
- Невралгия.
- Радикулит.
- Аднексит.
- Отит.
- Боль в мышцах и позвоночнике.
- Комплексное лечение поражений лимфоузлов,вен, перифлебит.
Противопоказания
Препарат противопоказан при наличии следующих заболеваний:
- Поражение печени и почек.
- Язва в стадии обострения.
- Воспаление ЖКТ.
- Проблемы свертываемости кровяных тел.
- Аллергия на «Кетопрофен» и подобные препараты.
- Прокторрагия.
- Проктит.
- Азема.
- Дерматозы.
Препарат применять с осторожностью при:
- Астме.
- печеночной недостаточности.
- Сепсисе.
- сердечной недостаточности.
- Алкогольном синдроме.
- Стоматите.
- Гипертензии.
- Диабете.
- Гастрите.
Способ применения
- Следует вводить минимальную дозу в течение минимального курса. Инфузионное введение должно происходить только в стационаре.
- Лечение не должно продолжаться более двух дней, а суточная доза быть больше 200 мг. Вводить препарат нужно глубоко.
- 100-200 мг нужно растворить в 100 гр физраствора и ввести в течении получаса или часа. Повторную инъекцию можно сделать через 8 часов.
- Для более продолжительных инъекций 100-200 мг лекарства разводят в 500 мл и вводят в течении 8 часов. Рекомендуется вводить по 100 мг не более двух раз в день.
Побочные действия
В результате приема лекарства возникают побочные симптомы:
- Вздутие живота.
- Тошнота.
- Отказ от приема пищи.
- Стоматит.
- Желудочно-кишечное кровотечение.
- Мигрени.
- Нарушение сна.
- Утомляемость.
- Неврозы.
- Депрессия.
- Галлюцинации.
- Шумы.
- Цистит.
- Уретрит.
- Гематурия.
- Ринит.
- Дерматит.
- Мышечные подергивания.
- Кровохарканье.
Передозировка
При передозировке «Кетопрофена» могут возникать следующие симптомы:
- Тошнота.
- Болевые ощущения в животе и кишечнике.
- Помутнение сознания.
- Учащенное дыхание.
- Судороги в конечностях.
- Почечная недостаточность.
В случае передозировки препаратом рекомендуется промыть желудок и употребить активированный уголь.
Взаимодействие с другими препаратами
Ослабляет воздействие диуретиков и гипотензивных компонентов , усиливая действие фенитоина. Нежелательно употреблять препарат совместно с лекарствами группы НПВП потому, что это может привести к проблемам с ЖКТ.
Принимать препарат совместно с антикоагулянтами, антиагрегантами может привести к кровотечениям.
Нарушение почек может вызывать прием лекарства совместно с ингибиторами АПФ.
- Вальпроат натрия.
- Инсулин.
- Пероральный гипогликемический ЛС.
- Миелотоксический ЛС.
Особые указания
«Кетопрофен» допускается принимать с антацидными препаратами, чтобы снизить риск возникновения расстройств ЖКТ.Если прием лекарства поражает печень и легкие, то его объемы необходимо снизить. С осторожностью следует относиться к вождению автотранспорта и другим потенциальным видам деятельности.
Аналоги
Структурные аналоги действующего вещества «Кетопрофен»:
- «Аркетал Ромфарм» показан при возникновениии воспалительных процессов. Противопоказан при гиперчувствительности. Цена: от 68 до 202 рублей за раствор с инъекциями 50мг/мл 2 мл.
- «Артрум» . Применяется при воспалительных процессах, артрите. Противопоказан для беременных, пациентов, имеющих язву желудка, колит, болезнь Крона. Цена: за 160 мг в ампулах, 2 мл, 6 шт. 169 руб.
- «Кетонал» . Жаропонижающее, противовоспалительное средство. Препарат противопоказан при наличии язвы или аллергии на кетопрофен. Цена 103 рубля за50 мг в ампулах, 25 шт.
- «Орувель» обладает противовоспалительным действием. Не совместим с раствором трамадола. Цена: 148 рублей за тюбик с гелем.
При воспалении сухожилий, также назначают Кетонал, давайте узнаем, что это такое:
Кетопрофен
раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл
Прозрачная бесцветная или с желтоватым оттенком жидкост
Кетопрофен
- нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).Показания к применению
Воспалительные идегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 18 лет), беременность (III триместр), период лактации.Является лекарственным средством. Необходима консультация врача.
Состав
Активное вещество : кетопрофен - 50 мг;Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный марка «Экстра») - 100 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Способ применения
Внутримышечно (в/м) - 100 мг 1-2 раза в сутки.Максимальная суточная доза – 200 мг.
Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.
Условия хранения
При температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности
Кетопрофен относится к лекарствам, оказывающим противовоспалительный, жаропонижающий, обезболивающий эффект. Препарат применяется для лечения и профилактики ревматизма. Лекарство снимает суставную в покое и при движении, облегчает утреннюю скованность и воспаление суставов, провоцирует амплитуду движений. Кетопрофен снижает способность тромбоцитов к объединению, что уменьшает тромбообразование. Препарат подавляет состояние белка, участвующего в процессе соединения биологически активных веществ, вырабатываемых в организме, и уменьшает пластический обмен простагландинов.
Состав и форма выпуска
| Раствор для инъекций | Кетопрофен производится в виде раствора для инъекций в стеклянных ампулах по 2 мл., 100 мг. В 1 мл раствора содержится 50 мг кетопрофена. |
| Дополнительные вещества: двухатомный спирт, этиловый спирт, простейший ароматический спирт, едкая щелочь, очищенная вода. | |
| Упаковка: в одной контурной ячейке находятся шесть ампул. | |
| Таблетки | Активное действующее вещество: Кетопрофен производится в виде светло-голубых, круглых, двояковыпуклых таблеток, покрытых защитной оболочкой. В 1 таблетке содержится 100 мг или 150 мг кетопрофена. |
| Дополнительные вещества: Магниевая соль стеариновой кислоты, коллоидный диоксид кремния, поливинилпирролидон, полисахарид, гидросиликат магния, рафинированный молочный сахар, гипромеллоза, полиэтиленоксид, индигокармин, двуокись титана, воск из листьев пальмы. | |
| Упаковка: в одном флаконе темного стекла находятся 20 таблеток. | |
| Аэрозоль | Активное действующее вещество: Кетопрофен выпускают в виде аэрозоли 15% в виде белой однородной пены, после выхода газа остается прозрачная жидкость светло-желтого цвета. Препарат для наружного применения. В 1грамме аэрозоли содержится 150 мг кетопрофена лизиновой соли. |
| Дополнительные вещества: полиоксиэтилен, двухатомный спирт, полимер поливинилпирролидон, ароматизатор лаванды, фенил-карбинол, очищенная вода, пропан-бутан. | |
| Упаковка: баллон алюминиевый 25 мл с насадкой-распылителем. | |
| Свечи | Активное действующее вещество: Кетопрофен выпускают в виде свечей ректальных. В 1 свече содержится 100 мг кетопрофена. |
| Дополнительные вещества: жир твердый, замедлитель интестинальной альфа-глюкозидазы. | |
| Упаковка: в 1 контурной ячейке находятся 12 штук. |
Фармакодинамика
Кетопрофен является противовоспалительным, жаропонижающим, болеутоляющим препаратом. Действие лекарства основано на уменьшении деятельности двух белков ЦОГ-1 и ЦОГ-2, и белков, ускоряющих процесс окисления двойной ненасыщенной линолевой кислоты и тройной ненасыщенной линолевой кислот. Препарат уменьшает синтез ферментов, витаминов и гормонов с пептидом, расширяющим сосуды, нормализующим мембрану среди активных белков и клеточной жидкостью. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на суставы.В случае воспалительного процесса кетопрофен тормозит реакцию соединения группы липидных физиологически активных веществ с производными полиеновых кислот, уменьшая деятельность фермента циклооксигеназы, и отчасти фермента оксидоредуктазы, кроме этого он тормозит процесс соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды и нормализует мембрану лизосом. Кетопрофен снимает боль и облегчает процесс воспаления и структурного изменения костно-мышечной системы.
Кетопрофен в виде раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций рекомендуется при воспалительных процессах, в результате чего препарат тормозит реакцию объединения группы липидных физиологически активных веществ и производных полиеновых кислот, снижая деятельность фермента, катализирующего превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот, и неполностью фермента класса оксидоредуктаз, кроме всего, препарат тормозит реакцию соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды и делает стабильными мембраны клеточных органоидов. Кетопрофен обладает способность снимать боль и устранять возможность проявления воспалительных и аномальных болезней опорно-двигательной системы.
Кетопрофен в виде таблеток снимает воспаление, боль, жар. Это связано со снижением деятельности фермента, активизирующего химическую деятельность свободных полиненасыщенных кислот, которые определяют объединение группы активных физиологически активных веществ и пептида, расширяющего кровеносные сосуды, укрепляет стенки лизосом. Не вносит изменений в структуру суставов.
Кетопрофен в виде аэрозоли снимает воспаление, боль, устраняет повышенную проницаемость сосудов. В случае наружного применения кетопрофен уменьшает суставные воспаления и боль, а также подобные недомогания в области мышц, связок, сухожилий. Эффект обеспечивается и в покое и при движении, а также уменьшается утренняя скованность и припухлость суставов.
Кетопрофен в виде свечей снимает боль, воспаление и жар. В случае воспалительного процесса тормозит реакцию соединения группы липидных физиологически активных веществ с производными полиеновых кислот, снижая деятельность фермента, катализирующего превращение свободных полиненасыщенных жирных кислот и, отчасти ферметов класса оксидоредуктаз.
Препарат тормозит реакцию соединения пептида, расширяющего кровеносные сосуды, и нормализует стенки лизосом. Кетопрофен обладает общим и конкретным воздействием на очаг боли и снимает воспаления и предотвращает конструктивные изменения опорно-двигательной системы. У пациентов женского пола препарат снижает проявление признаков болезненности менструального цикла благодаря торможению реакции соединения группы липидных физиологически активных веществ.
Фармакокинетика
Для кетопрофена характерно ускоренное поглощение газов в объеме жидкости, количество лекарства, достигшее кровотока в неизменном виде достигает 90%. Объединение с ферментами практически полное. Наименьшая концентрация проявляется спустя один час после приема препарата.Кетопрофен в виде раствора для инъекций достигает достаточного уровня в крови спустя пять минут после внутривенного введения и спустя четыре минуты в результате окончания введения равен 30 мкг/мл. Доза препарата, достигшая системного кровотока, равна 90%. Кетопрофен практически полностью связывается с альбуминами.
Степень его захвата тканями из плазмы составляет 0,2 л/кг. Препарат проникает в суставную жидкость. Спустя три часа с момента введения 100 мг лекарства, его содержание в крови равно 3 мкг/мл, в суставной жидкости 1,5 мкг/мл. Спустя девять часов содержание кетопрофена в крови достигает 0,3 мкг/мл, а в суставной жидкости соответственно 0,8 мкл/мл. Что показывает медленное проникновение препарата в суставную жидкость и неспешное покидание ее, в то время как в плазме крови наблюдается значительно более быстрое уменьшение концентрации кетопрофена.
Окончательное количество препарата в крови наблюдается спустя одни сутки после инъекции. Что касается пациентов преклонного возраста достаточная концентрация кетопрофена в в плазме крови наблюдается уже через 9 часов после инъекции и равна 6 мкг/мл. Спустя четверть часа после разового внутримышечного введения кетопрофена в количестве 100 мг, препарат находится в крови и спинномозговой жидкости. Наибольшее количество лекарства в крови наблюдается спустя два часа и равно 1 мкг/мл. Препарат активно перерабатывается в печени благодаря реакции изменения структуры исходного вещества. Наблюдается выведение из тканей организма в виде искусственно синтезированной гибридной молекулы с одноосновной органической кислотой. Время для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови равно двум часам. 80% кетопрофена выводятся с мочой, обычно в форме глюкуронида, примерно 10% препарата выводится через кишечник.
Что касается пациентов, страдающих болезнями почек, выведение препарата значительно медленнее, а время, необходимое для уменьшения концентрации кетопрофена в крови вдвое, на один час больше. У пациентов, страдающих болезнями печени, наблюдается накопление препарата в тканях организма. При наблюдении пациентов преклонного возраста констатировался замедленный обмен веществ и выведение лекарства, следует заметить, что данное наблюдение касается пациентов, страдающих болезнями почек.
В случае приема кетопрофена в виде таблеток наибольшее количество препарата в крови наблюдается через час после приема. В случае приема 100 мг кетопрофена содержание лекарства в плазме крови равно 10 мкг/мл обнаруживается примерно в течение полутора часов. Усвояемость препарата в виде таблеток достигает 90% и напрямую зависит от применяемой дозы. Кетопрофен в виде таблеток ускоренно проникает в ЖКТ. Степень взаимодействия с ферментами практически полная. Степень захвата кетопрофена тканями организма из плазмы крови составляет 0,2 л/кг.
Препарат обнаруживается в суставной жидкости. Концентрация препарата в крови, при котором достигается терапевтический эффект продолжается в течение восьми часов с момента приема кетопрофена. Установленное количество препарата в крови регистрируется в течение суток после приема кетопрофена в виде таблеток. Химические превращения лекарства не связаны напрямую с возрастом пациентов. Накапливание лекарства в тканях организма не происходит. Препарат в большом объеме не преодолевает физиологический барьер между кровеносной и центральной нервной системами. Кетопрофен полностью перерабатывается в печени за счет основной реакции заключительной фазы переработки лекарства. Препарат биотрансформируется и выводится печенью. Вывод лекарства почками, связываясь с глюкуроновой кислотой. Кетопрофен выводится в виде искуственно синтезированной гибридной молукелы с одноосновной органической кислотой.
Что касается пациентов, страдающих болезнями почек, выведение препарата осуществляется медленно, а время, необходимое для уменьшения концентрации препарата в плазме крови вдвое, увеличивается на один час. Кетопрофен у данной категории пациентов может аккумулироваться в тканях организма. Что касается пациентов более преклонного возраста, обмен веществ и выведение препарата осуществляются довольно медленно, и наряду с этим следует заметить, что это важно в случае наличия заболеваний почек. Вывод через кишечник равен одному проценту от объема лекарства. Время для уменьшения вдвое концентрации препарата в крови достигает двух часов. Кетопрофен не накапливается в организме.
При терапии кетопрофеном в виде аэрозоли при нанесении препарата на поврежденный участок кожи либо слизистой оболочки наблюдалось медленное проникновение лекарства в ткани организма. При использовании дозы препарата 50 мг спустя восемь часов количество кетопрофена в крови составляло 0,08 мкг/мл. В случае увеличения дозы препарата до 150 мг уже через пять часов количество лекарства в плазме крови равнялось 0,15 мкг/мл. Способность препарат усваиваться составляет пять процентов. Кетопрофен не накапливается в тканях организма.
Для кетопрофена в виде свечей характерен объем распределения препарата, равный 0,2 л/кг. Препарат практически полностью объединяется с ферментами крови. Кетопрофен, активно попадает в суставную жидкость. Препарат хорошо перерабатывается в печени благодаря определенным белкам, сдваивается с одноосновной органической кислотой. Время, необходимое для уменьшения вдвое количество кетопрофена в крови составляет два часа. Препарат в основном перерабатывается в печени. Почти 80% от принятой дозы лекарства выводится с мочой, в основном в сдвоенном с одноосновной органической кислотой виде. Примерно десятая часть от принятой дозы лекарства выводится с калом. В редких случаях у пациентов, страдающих болезнями почек, кетопрофен трансформируется и выводится замедленно, время полувыведения препарата увеличивается на один час. У пациентов преклонного возраста процессы обмена веществ и биотрансформации и выведения препарата протекают замедленнее, это не столь важно для пациентов с нормальной работой почек.
Меры предосторожности
Кетопрофен в виде раствора для инъекций следует принимать с осторожностью пациентам, которые страдают малокровием, астмой бронхов, алкогольной и табачной зависимостью, алкогольной болезнью печени, увеличенным количеством билирубина в сыворотке крови, болезнями печени, обезвоживанием, болезнями крови, болезнями сердца, отечностью, стойким повышением артериального давления, воспалением слизистой оболочки рта, болезнями головного мозга, страдающим нарушениями жирового обмена в организме, болезнями эндокринной системы, болезнями сосудов, болезнями почек, имеющими язвы ЖКТ, гастрит, длительное время проходящим терапию нестероидными противовоспалительными препаратами, с тяжелыми психосоматическими заболеваниями, синхронно принимающими преднизалон, варфарин, клопидрогрель, флуоксетин, циталопрам, сертралин, пароксетин, пациентам преклонного возраста и беременным женщинам.Кетопрофен в виде таблеток следует принимать осторожно пациентам, страдающим малокровием, астмой бронхов, болезнями сердца, болезнями сосудов, имеющими язвы, страдающими нарушениями жирового обмена в организме, болезнями печени, с увеличенным количеством билирубина в сыворотке крови, алкогольной болезнью печени, болезнями почек, повышенным артериальным давлением, отечностью, болезнями крови, заболеваниями слизистой оболочки полости рта, обезвоживанием, инфекционное заболевание крови, заболеваниями эндокринной системы, язвами ЖКТ, гастритом, табачной зависимостью, алкогольной зависимостью, принимающим варфарин, аспирин, преднизолон, флуоксетин, продолжительное время принимающим нестероидные противовоспалительные препараты, с тяжелыми психосоматическими болезнями, лицам преклонного возраста, женщинам в период беременности и лактации.
Кетопрофен в виде аэрозоли следует использовать с осторожностью, избегая попадания препарата на слизистую оболочку глаз, на иные слизистые оболочки, не следует наносить на открытые раны либо поврежденные участки кожи.
Кетопрофен в виде свечей не рекомендуется при воспалении слизистой оболочки прямой кишки и при кровотечениях заднего прохода.
Показания к применению
Кетопрофен в виде раствора для инъекций внутривенных и внутримышечныхприменяется при болях в результате травм, после операций, при болях, связанных с периодом менструального цикла, в случае онкологических заболеваний. Применяется лекарство при воспалительных заболеваниях суставов, псориатическом артрите, заболевании суставов, связанном с отложением солей мочевой кислоты, остром воспалительном заболевании суставов, связанным с отложением кристаллов пирофосфата кальция в сустаных тканях, дистрофическом заболевании в суставах, по причине поражения суставного хряща, воспалении и дистрофии сухожильной ткани, гнойном воспалении околосуставной сумки, поражении плечевого сустава и кисти.
Кетопрофен в виде таблеток рекомендуется применять при воспалении и необратимой деформации опорно-двигательной системы, заболевании соединительной ткани, выражающимся поражением суставов, хроническом в прогрессии заболевании суставов, которое протекает на фоне псориаза., хроническом воспалительном заболевании суставов и позвоночника, неинфекционнм артрите, дегенеративно-дистрофическом заболевании суставов. Кетопрофен рекомендуется для лечения проявлений заболеваний без направленного действия на причину болезни, облегчения боли, воспаления. Препарат не оказывает воздействия на прогрессирование болезни. Кетопрофен рекомендуется при выраженных болях в мышцах, поражении костной ткани, поражении периферических нервов, воспалении и дистрофии ткани сухожилия, суставных болях, воспалении слизистых сумок суставов, заболевании периферической нервной системы, воспалении придатков матки, воспалении уха, мигрени, зубной боли, онкологических болезнях, после травм и операций, болях в менструальный период.
Кетопрофен в виде аэрозоли рекомендуется применять при болезнях опорно-двигательной системы: заболевании соединительной ткани с поражением мелких суставов, хроническом заболевании суставов, протекающем на фоне псориаза, болезни Бехтерева, дегенеративно-дистрофическом заболевании суставов и позвоночника, внесуставном ревматизме, а также при миалгиях, при травмах, ушибах, вывихах, разрывов связок, растяжении связок, повреждении мениска колена, сопровождающихся повреждением мягких тканей.
Кетопрофен в виде свечей рекомендуется использовать при артрите ревматоидном, артрите псориатическом, спондилите анкипозирующем, артрите реактивном, хроническом дегенеративном заболевании суставов, болезнями суставов, мигрени, болезнями мышц, поражениями периферических нервов, поражении корешков спинного мозга, сотоянии после травм и операций, болях различного происхождения, онкологических заболеваниях, болях в период менструального цикла.
Как лечиться препаратом кетопрофен?
Кетопрофен в виде раствора для внутримышечных инъекций применяют в объеме 1 ампулы препарата 100 мг один либо два раза в день. Максимальная доза должна составлять 300 мг препарата в зависимости от степени тяжести больного. Дополнительно разрешается назначать кетопрофен в других формах.Кетопрофен в виде раствора для внутривенных инъекций используют в объеме 100 мг либо 200 мг в 100 мл либо в 150 мл 0,9 % растворе хлорида натрия. Данную процедуру проводит только в стационаре в течение одного часа. Продолжительность лечения не более двух суток. Максимальная доза в сутки должна составлять 300 мг препарата.
Кетопрофен допускается объединять с анальгетиками наркотическими. Препарат разрешается смешивать с морфином в одном шприце в соотношении 10 мг морфина и 100 мг кетопрофена с разведением в 500 мл инфузионного раствора хлорида натрия.
Кетопрофен в виде таблеток применяют внутрь целиком во время либо после еды, запивая не менее 100 мл молока либо воды. Препарат принимают по одной таблетке дважды в день. Возможно синхронное применение кетопрофена в виде таблеток и в виде свечей. Максимальная доза препарата в сутки должна составлять 200 мг. Необходимо принимать минимально эффективную дозу препарата по возможности более коротким курсом. Выбор дозы индивидуален в зависимости от состояния пациента и реакции его организма на курс терапии препаратом. С целью предупреждения нежелательного эффекта кетопрофена на слизистую оболочку ЖКТ рекомендуется синхронное применение препаратов, нейтрализующих соляную кислоту.
В случае пропуска очередной дозы кетопрофена необходимо рассчитать время приема следующей дозы препарата. Следует быть осторожным при терапии кетопрофеном. При вождении транспортных средств и работы, требующей повышенной концентрации внимания, следует соблюдать повышенную бдительность. При проведении операции по коронарному шунтированию не рекомендуется принимать кетопрофен в качестве обезболивающего препарата.
Кетопрофен в виде аэрозоли применяется наружно. Одна доза составляет 1гр либо 2 гр. Лекарство рекомендуется наносить два либо три раза в день, втирая с осторожностью до полного впитывания. Длительность терапии десять дней.
Кетопрофен в виде свечей назначают взрослым по 1 свече один либо два раза в сутки. Свечи можно применять одновременно с другими формами кетопрофена. Суточная доза для взрослых рекомендуется 160 мг препарата, для детей с массой тела от 15 кг до 30 кг по 30 мг препарата, с массой тела больше 30 кг – 60 мг кетопрофена два либо три раза в день. Наибольшая доза в сутки с учетом комбинированного применения должна составлять 0,2 гр препарата.
Побочные действия
В ходе проведенных клинических наблюдений выявлены следующие нежелательные эффекты при использовании кетопрофена:
|
|
Кетопрофен и алкоголь
При приёме препарата употребление алкоголя строго противопоказано.Противопоказания
Кетопрофен противопоказан при:- повышенной чувствительности к компонентам препарата либо к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, к другим категориям нестероидных противовоспалительных средств,
- язвах ЖКТ при обострении,
- диспепсии хронической,
- нарушениях функции печени и почек,
- приступах астмы,
- период беременности и грудного вскармливания,
- детский возраст до 14 лет,
- астма на препараты аспириновой группы,
- язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения,
- обостренный язвенный колит,
- Крона болезнь,
- язва пептическая,
- плохо свертываемая кровь,
- печеночная и почечная недостаточность,
- геморрой,
- дерматозы мокнущие,
- ссадины инфицированные,
- кожа с нарушениями целостности покровов,
- пониженное содержание гемоглобина в крови,
- зависимость от табака и алкоголя,
- воспаление печени,
- нарушение обмена веществ,
- повышенное артериальное давление,
- болезни крови,
- воспаление слизистой оболочки рта,
- преклонный возраст
Необходимо учесть маскорование кетопрофеном признаков инфекционных заболеваний. Пациенты, принимающие кетопрофен одновременно с антикоагулянтами, должны быть под врачебным присмотром.
При беременности
Кетопрофен не рекомендуется принимать во время беременности, особенно в последний триместр, в связи с научно доказанным нежелательным лекарств, подавляющих соединение простагландинов, на сердечную систему эмбриона. В случае приема кетопрофена в виде таблеток либо свечей возможны нарушения в развитии плода с расстройствами дыхания, а в лучае применения препарата до родов и к задержке. В начале беременности терапия кетопрофеном возможна при ожидаемом эффекте, превышающим риск возможного влияния на сокращения матки. Будущим матерям необходимо не принимать кетопрофен спо причине снижения вероятности яйцеклеточной имплантации. В период лактации следует также воздержаться от употребления кетопрофена.Особые указания
Кетопрофен в таблетках рекомендуется запивать молоком для снижения вероятности желудочно-кишечных расстройств. В период терапии кетопрофеном следует проводить анализы крови и отслеживать работу печени и почек, особенно для пациентов преклонного возраста. При выявлении отклонений следует уменьшить дозу препарата. В случае анализа коркостероидов, кетопрофен не рекомендуется принимать за двое суток до обследования. Кетопрофен не рекомендуется принимать с иными нестероидными противовоспалительными препаратами. Кетопрофен может маскировать инфекционное заболевание. Требуется соблюдать осторожность в период приема кетопрофена при управлении автотранспортом.Необходимо быть осторожными при назначении препарат пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, с нарушениями свертываемости крови, с гемофилией, с увеличенным содержанием тромбоцитов в крови, с печеночной и почечной недостаточностью, и при одновременном назначении с гепарином низкомолекулярным. Пациентам, страдающим гипертензией и болезнями сердца, совместное применение кетопрофена, может вызвать удержание жидкости в организме. И следует постоянно следить за показанием артериального давления.
Если кетопрофен принимается длительно у пациентов преклонного возраста, нужно следить за анализом крови, и работой печени и почек. Кетопрофен уменьшает соединение тромбоцитов и увеличивает скорость кровопотери. У 15% пациентов увеличиваются значения печеночных тестов. Возможны проявления сонливости, потери координации. Вот почему следует в таких периодах управлять автомобилем.
Взаимодействие
Кетопрофен не совместим с трамадолом. Усиливает деятельность антикоагулянтов, антиагрегантов, этанола. Препарат провоцирует побочные эффекты у эстрогенов. Снижает эффект мочегонных препаратов. Одновременное применение кетопрофена и других нестероидных противовоспалительных препаратов может спровоцировать образование язв и развитию ЖКК, болезням почек. Одновременный прием кетопрофена с гепарином, цефамандолом провоцирует кровотечения.Препарат следует с осторожностью применять при приеме инсулина. Синхронный прием с натрия вальпроатом провоцирует снижение скорости соединения тромбоцитов. Кетопрофен увеличивает в крови содержание препаратов лития, верапамила. Алюминий не влияет на скорость усвоения кетопрофена. Кетопрофен уменьшает эффект мочегонных средств, повышает эффект противообморочных препаратов. Кетопрофен уменьшает эффект мифепристона, вот почему следует выдержать интервал между приемам данных препаратов не менее одной недели.
Передозировка
При передозировке кетопрофеном возможны потеря сознания, дурнота, рвота, боли в животе, судорога, кома, кровотечение ЖКК, нарушение деятельности почек. Следует провести поддерживающую терапию, отрегулировать дыхание и работу сердца. Не существует нужного антидота. Гемодиализ не эффективен. Рекомендуется промыть желудок и принять активированный уголь, антагонистов Н-2-рецепторов.Цена
Цена кетопрофена в виде инъекций для внутривенного и внутримышечного применения 50 мг/мл, 10 ампул составляет от 224 руб до 242 руб.Стоимость кетопрофена в виде таблеток, покрытых оболочкой, 100 мг, 20 шт равна от 185 руб до 246 руб.
Кетопрофен в аэрозоли 15%,л стоит от 128 руб до 310 руб.
Кетопрофен в виде свечей для ректального применения 100 мг 12 шт стоит от 200 руб до 300 руб.
Аналоги
АРТРОЗИЛЕН (ARTROSILEN) капсулы, в 1 капсуле содержится 0,32 г кетопрофена, в упаковке расположены 10 шт.АРТРУМ (ARTRUM) свечи, в 1 свече находится 0,1 г кетопрофена, в 1 блистере находится 10 шт.
БЫСТРУМГЕЛЬ ® (BYSTRUMGEL) гель 2,5%, содержание в 1 г геля вещества кетопрофен составляет 0,025 г, вес 1 тубы 50 г.
БЫСТРУМКАПС (BYSTRUMCAPS) капсулы, содержание кетопрофена в 1 капсуле 0,2 г, в одной упаковке расположены 10 шт.
КЕТОНАЛ ® (KETONAL ®
) ампулы, содержащие 2 мл раствора для инфузий, в 1 мл раствора находится 0,1 г кетопрофена, в 1 пластиковой ячейке находится 5 ампул..
КЕТОНАЛ ® ДУО (KETONAL ® DUO) капсулы, содержание кетопрофена в 1 капсуле составляет 0,15 г, в одном блистере расположены 10 капсул.
КЕТОНАЛ ® УНО (KETONAL ® UNO) капсулы, в 1 капсуле находится 0,2 г кетопрофена, в 1 блистере расположены 10 капсул.
КЕТОПРОФЕН (KETOPROFEN) таблетки, содержание кеторофена в 1 таблетке 0,1г, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
КЕТОПРОФЕН-ВЕРТЕ (KETOPROFEN-VERTE) гель, применение наружно, в 1г геля находится 0,25 г кетопрофена, вес 1 тубы 30 гр.
КЕТОПРОФЕН ВРАМЕД (KETOPROFEN VRAMED) гель применение наружно, 2,5%, в 1 г геля содержание кетопрофена составляет 2500мг, вес 1 тубы 100 г.
КЕТОПРОФЕН МВ (KETOPROFEN SR) таблетки с содержанием кетопрофена в 1 шт 0,15 г, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
КЕТОПРОФЕН-ЭСКОМ (KETOPROFEN ® -ESCOM) раствор для инъекций, в 1 ампуле содержится 2 мл раствора, с активным кетопрофеном в количестве 0,1г, в 1 контурной ячейке расположены 5 ампул.
ОКИ (OKI) свечи, в 1 свече находится 60 мг кетопрофена, в одном стрипе расположены 5 свечей.
ФАСТУМ ® (FASTUM ®) 2,5% гель, применение наружное, в 1 г геля находится 0,025 г кетопрофена, туба алюминиевая 50 г.
ФЕБРОФИД (FEBROFID) 2,5% гель, наружное применение, в 1 г геля находится 0,025 г кетопрофена, туба алюминиевая 30 г.
ФЛАМАКС (FLAMAX) раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций, 1 ампула 2мл содержит 0,1г кетопрофена, в 1 контурной ячеистой упаковке расположены 5 ампул.
ФЛАМАКС ФОРТЕ (FLAMAX FORTE) таблетки, 1 таблетка содержит 0,1 г кеторофена, в 1 флаконе находится 20 таблеток.
ФЛЕКСЕН (FLEXEN) порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения, в 1 ампуле в 108 мг порошка содержится 0,1 г кетопрофена, в 1 ячейке находится 6 ампул.
- Инструкция по применению Кетопрофен-лф
- Состав препарата Кетопрофен-лф
- Показания препарата Кетопрофен-лф
- Условия хранения препарата Кетопрофен-лф
- Срок годности препарата Кетопрофен-лф
Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные пропионовой кислоты (M01AE) > Ketoprofen (M01AE03)
Форма выпуска, состав и упаковка
р-р д/в/в и в/м введения/конц. д/пригот. инфузионного р-ра 100 мг/2 мл: амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 16/03/2560 от 23.03.2016 - Действующее
Раствор для в/в и в/м введения/концентрат для приготовления инфузионного раствора прозрачный, бесцветный или желтоватый.
Вспомогательные вещества: этанол 96%, пропиленгликоль, бензиловый спирт, натрия гидроксид, 2.5М раствор натрия гидроксида или 2.5М раствор хлористоводородной кислоты, вода д/и.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые (1) - пачки картонные.
2 мл - ампулы темного стекла (5) - упаковки ячейковые (2) - пачки картонные.
Описание лекарственного препарата КЕТОПРОФЕН-ЛФ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2015 году. Дата обновления: 13.04.2016 г.
НПВС. Кетопрофен оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие, связанное с подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, регулирующих синтез простагландинов в метаболизме арахидоновой кислоты.
Кетопрофен стабилизирует мембраны лизосом in vitro и in vivo, в высоких концентрациях угнетает синтез лейкотриенов in vitro и обладает антибрадикининовой активностью. Механизм жаропонижающего действия кетопрофена неизвестен. Возможно, кетопрофен угнетает синтез простагландинов в ЦНС (вероятнее всего - в гипоталамусе).
У некоторых женщин кетопрофен уменьшает симптомы первичной дисменореи, вероятно, за счет подавления синтеза и/или эффективности простагландинов.
Всасывание
Через 5 минут после начала внутривенной инфузии 100 мг кетопрофена и через 4 мин после окончания введения средняя концентрация кетопрофена в плазме составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность - 90%.
У большинства пациентов при в/м введении кетопрофен обнаруживается в крови через 15 минут, а C max достигалась через 2 ч после введения. Биодоступность кетопрофена при инъекции увеличивается линейно с увеличением дозы препарата.
Распределение
Связывание кетопрофена с белками плазмы, преимущественно с альбумином, составляет 99%. V d в тканях - 0.1-0.2 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 ч после введения кетопрофена в дозе 100 мг его концентрация в плазме составляет около 3 мкг /мл, а концентрация в синовиальной жидкости - 0.8 мкг/мл. Это означает, что кетопрофен медленно проникает в синовиальную жидкость и также медленно выводится из нее на фоне продолжающегося снижения плазменной концентрации. C ss кетопрофена устанавливаются через 24 ч после его введения. У пациентов пожилого возраста C ss достигалась через 8.7 ч и составляла 6.3 мкг/мл.
Уже через 15 мин после однократного в/м введения кетопрофен обнаруживался в синовиальной жидкости, а его C max достигалась через 2 ч (1.3 мкг/мл).
Метаболизм
Кетопрофен интенсивно метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и в этой форме выводится из организма. После приема внутрь его плазменный клиренс составляет 1.16 мл/мин/кг. Из-за быстрого метаболизма его T 1/2 составляет всего 2 ч. Поскольку кетопрофен метаболизируется главным образом в печени, печеночная недостаточность может вызвать удлинение T 1/2 , в этих обстоятельствах необходимо учитывать возможную кумуляцию.
Выведение
До 80% кетопрофена выводится с мочой, главным образом (свыше 90%) в виде глюкуронида кетопрофена, и около 10% выводится с калом. У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, и его биологический T 1/2 увеличивается на 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. Его метаболизм и элиминация замедлена у пожилых людей. Это клинически значимо только у пациентов со сниженной функцией почек.
Несовместимость: нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе из-за образова ния осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу для защиты от света - в ОУ
Для парентерального применения.
В/м введение: по 100 мг (1 ампула) 1-2 раза/сут. Можно комбинировать с кетопрофеном для перорального, ректального или трансдермального применения.
В/в введение: инфузию необходимо проводить в стационаре, длительность инфузии 0.5-1 ч. Инфузию можно проводить не более 2 дней подряд.
Кратковременная в/в инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенных в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, вводят в течение 0.5-1 ч.
Продолжительная в/в инфузия: 100-200 мг кетопрофена, разведенные в 500 мл раствора для инфузий (0.9% раствора натрия хлорида, Рингера лактата, глюкозы) вводят в течение 8 ч.
Кетопрофен можно комбинировать с анальгетиками центрального действия. Препарат можно смешивать в одном флаконе с морфином:
- 10-20 мг морфина и 100 мг (до 200 мг) кетопрофена разводят 500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера лактата.
Максимальная суточная доза кетопрофена (независимо от лекарственной формы) составляет 200 мг.
Перед началом лечения кетопрофеном в дозе 200 мг/сут следует тщательно взвесить пользу и возможный риск. Применение препарата в более высоких дозах не рекомендуется.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (КК <20 мл/мин = 0.33 мл/с) препарат противопоказан.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени со сниженным уровнем альбумина сыворотки дозу кетопрофена снижают. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени препарат противопоказан.
Безопасность и эффективность применения кетопрофена у детей не изучалась.
Предостережение: не смешивать трамадол и кетопрофен в одной инфузионной жидкости из-за образования осадка. Инфузионные флаконы должны быть завернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу для защиты от света.
Определение частоты побочных реакций:
- часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1 000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000) , очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть установлена по имеющимся данным).
Со стороны системы кроветворения: редко - постгеморрагическая анемия;
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактические реакции (включая шок).
Нарушения психики: частота неизвестна - изменения настроения.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость;
Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, звон в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - сердечная недостаточность, артериальная гипертензия.
Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма;
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота;
Со стороны гепатобилиарной системы: редко - повышение активности трансаминаз, гепатит, повышение билирубина в сыворотке из-за болезни печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, сыпь;
Аллергические реакции: частота неизвестна - крапивница, ангионевротический отек, обострение хронической крапивницы.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром, задержка воды/натрия с возможным развитием отека, гиперкалиемии, органическое повреждение почек, способное вызвать острую почечную недостаточность (поступали сообщения о единичных случаях острого канальцевого и сосочкового некроза).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - отек;
Клинические исследования и эпидемиологические данные дают возможность предположить, что использование некоторых неселективных НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериального тромбоза (инфаркта миокарда, инсульта).
В связи с лечением неселективными НПВС сообщали об отеках, повышении АД и сердечной недостаточности.
- повышенная чувствительность к кетопрофену или любому из вспомогательных веществ;
- указание в анамнезе на бронхиальную астму, аллергический ринит, крапивницу, бронхоспазм или другие реакции аллергического типа после применения кетопрофена или сходных по действию веществ (НПВС, салицилатов);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- лечение боли в периоперационном периоде при выполнении операции аортокоронарного шунтирования;
- пептическая язва в активной фазе;
- кровотечение из ЖКТ, язва или перфорация в анамнезе;
- цереброваскулярное или другое активное кровотечение (в т.ч. кровотечение из ЖКТ);
- хроническая диспепсия в анамнезе;
- тяжелое нарушение функции почек;
- тяжелое нарушение функции печени;
- предрасположенность к кровотечению;
- нарушение свертываемости крови;
- лечение антикоагулянтами в настоящее время;
- III триместр беременности;
- детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I и II триместрах беременности не следует назначать кетопрофен без крайней необходимости. В III триместре беременности применение препарата противопоказано.
Угнетение синтеза простагландинов может оказывать негативное влияние на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности связано с повышенным риском выкидыша, развитием пороков сердца и гастрошизиса. Абсолютный риск развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы повышается от <1% до 1.5%. Предположительно риск возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.
Использование НПВС может ухудшить женскую фертильность, не рекомендуется применение НПВС женщинам, планирующим забеременеть. У женщин, испытывающих трудности с наступлением беременности или обследующихся по поводу бесплодия, следует рассмотреть отмену кетопрофена.
При необходимости применения препарата у женщины, пытающейся забеременеть, или в I или II триместре беременности, препарат следует применять кратковременно, в минимальной эффективной дозе.
В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать следующее влияние на плод:
- кардиопульмональная токсичность (с преждевременным заращением боталлова протока и развитием легочной гипертензии);
- нарушение функции почек, вплоть до развития почечной недостаточности с олигогидрамнионом.
В конце беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут следующим образом влиять на мать и на новорожденного:
- вероятность удлинения времени кровотечения - антиагрегантное действие, которое может отмечаться даже при применении препарата в очень низких дозах;
- угнетение сократительной деятельности матки, приводящее к задержке наступления родов и их удлинению.
Неизвестно, выделяется ли кетопрофен с грудным молоком у человека. При необходимости применения Кетопрофена-ЛФ в период лактации грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Следует избегать применения препарата в комбинации с другими НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
Выраженность побочного действия можно сократить путем применения минимальной эффективной дозы на протяжении минимального времени, необходимого для улучшения состояния.
У пациентов пожилого возраста чаще возникают неблагоприятные реакции на НПВС, особенно кровотечение ЖКТ и перфорация, которые могут быть опасными для жизни.
Желудочно-кишечные кровотечения, образование или перфорация язвы, в некоторых случаях с летальным исходом, отмечены для всех НПВС на разных этапах лечения независимо от наличия симптомов-предвестников или наличия в анамнезе серьезной патологии со стороны ЖКТ. Согласно эпидемиологическим данным применение кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой ЖКТ токсичности, что характерно для некоторых других НПВС, особенно при приеме в высоких дозах.
Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, образование язвы или ее перфорация повышается с увеличением дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста. В этом случае лечение начинают с минимальной дозы. Для этих пациентов, а также для пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или другие препараты, повышающие риск осложнений со стороны ЖКТ, следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациенты с симптомами токсичности со стороны ЖКТ в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать врачу обо всех непривычных симптомах особенно на начальных этапах лечения. С особой осторожностью назначают препарат пациентам, одновременно получающим препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения:
- пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин.
При развитии желудочно-кишечного кровотечения применение препарата следует прекратить. НПВС с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. могут возникать обострения данных заболеваний. Относительный риск развития кровотечений ЖКТ увеличивается у пациентов с низкой массой тела, при развитии кровотечения следует немедленно отменить лечение.
Пациентам с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести требуются соответствующие наблюдение и консультация, поскольку при применении НПВС сообщалось о задержке жидкости и отеках. Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться увеличением риска раз вития тромбоза артерий, например, инфаркта миокарда или инсульта. Данных для исключения такой опасности при применении кетопрофена недостаточно.
Пациенты с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим аллергическим ринитом, хроническим аллергическим синуситом и/или носовыми полипами имеют высокий риск аллергии на аспирин и/или НПВС. Применение кетопрофена может вызвать приступы астмы или бронхоспазма, особенно у пациентов с аллергией на аспирин или НПВС.
Необходимо контролировать функцию почек в начале лечения у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени и нарушениями функции печени, особенно у пациентов, получающих диуретики, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно у пациентов пожилого возраста. У этих пациентов кетопрофен может вызвать снижение почечного кровотока за счет ингибирования простагландинов и привести к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции печени необходимо регулярно оценивать активность печеночных трансаминаз, особенно при продолжительной терапии. Лечение следует отменить при проявлении нарушений зрения, таких как нечеткость зрения. С осторожностью назначают лицам, страдающим алкогольной зависимостью.
Описаны крайне редкие случаи развития серьезных кожных реакций (некоторые с летальным исходом) на фоне применения НПВС, в т.ч. эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Наибольшему риску пациенты подвержены в первый месяц лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.
При продолжительном лечении необходимо контролировать число форменных элементов крови, а также функцию печени и почек.
Как и другие НПВС, кетопрофен, благодаря своему противовоспалительному, жаропонижающему или обезболивающему действию, может маскировать симптомы прогрессирования инфекции, такие как повышенная температура тела.
Перед обширным хирургическим вмешательством препарат необходимо отменить. При гиперкалиемии на фоне сахарного диабета или совместной терапии калийсберегающими препаратами необходимо регулярно контролировать уровень калия.
При сильных болях кетопрофен можно использовать в комбинации с морфином.
Терапию инъекционной формой кетопрофена следует проводить под тщательным медицинским наблюдением. При устранении острого болевого синдрома целесообразно перейти на другие лекарственные формы, которые с меньшей вероятностью вызывают серьезные побочные реакции. В/м введение в течение длительного времени рекомендуется проводить в стационаре под наблюдением врача.
Вспомогательные вещества
Раствор содержит около 8% по объему этанола, т.е. до 197.2 мг/ампула этанола, что соответствует 4 мл пива или 1.6 мл вина. Препарат может отрицательно влиять на лиц, страдающих алкоголизмом. Содержание этанола следует учитывать при назначении препарата при беременности и в период лактации, детям и пациентам из группы риска, например, при заболеваниях печени, а также страдающим эпилепсией.
Пропиленгликоль в дозах 400 мг/кг для взрослых может вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя.
Препарат содержит натрий в количестве менее 1 ммоль/ампула и поэтому считается не содержащим натрий.
Использование в педиатрии
Противопоказано применение у детей.
Пропиленгликоль в дозе 200 мг/кг у детей может вызвать симптомы, похожие на те, которые вызваны употреблением алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентов необходимо предупредить о том, что данный препарат может вызывать сонливость, головокружение или судороги, и посоветовать им не управлять транспортными средствами и не работать с механизмами при появлении данных симптомов.
Антикоагулянты (гепарин, варфарин) и ингибиторы агрегации тромбоцитов (в т.ч. тиклопидин, клопидогрел): повышенный риск кровотечений. При необходимости совместного применения требуется пристальное медицинское наблюдение.
Литий: риск повышения концентрации лития в плазме, вплоть до токсического уровня из-за уменьшения выведения лития почками, в связи с чем концентрацию лития в плазме необходимо контролировать при назначении, изменении дозы и после отмены НПВС.
Метотрексат в дозах более 15 мг/нед.: повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВС. Между окончанием или началом лечения кетопрофеном и лечением метотрексатом должно пройти не менее 12 ч.
Комбинации, требующие осторожности
Кортикостероиды: повышенный риск развития язв или кровотечений из ЖКТ.
Диуретики: у пациентов, принимающих диуретики, имеется повышенный риск почечной недостаточности в связи со снижением почечного кровотока вследствие угнетения синтеза простагландинов. Таким пациентам требуется адекватная гидратация до начала совместного применения подобных комбинаций, а в начале лечения - контроль функции почек.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: пациентов с нарушением функции почек совместное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, угнетающих ЦОГ, может вызвать дополнительное ухудшение функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность.
Метотрексат в дозах менее 15 мг/нед.: в первые недели необходимо еженедельно контролировать развернутую картину крови. При нарушении функции почек, а также у пациентов пожилого возраста контроль следует проводить чаще.
Пентоксифиллин: повышение риска развития кровотечений. Необходим интенсивный клинический контроль и частый контроль времени кровотечения.
Комбинации, которые необходимо принимать во внимание
Антигипертензивные препараты (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики): кетопрофен снижает действие антигипертензивных препаратов (угнетение вазодилататорных простагландинов).
Тромболитики: повышенный риск развития кровотечений.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: риск развития кровотечений ЖКТ.
Пробенецид: совместное применение пробенецида может значительно уменьшить плазменный клиренс кетопрофена.
Циклоспорин и такролимус: риск развития аддитивного эффекта нефротоксичности, особенно у пациентов пожилого возраста.
Риск, связанный с гиперкалиемией: некоторые препараты способны вызвать гиперкалиемию (соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы рецепторов ангиотензина II, НПВС, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус, триметоприм. Риск развития гиперкалиемии может зависеть от присутствия дополнительных факторов, риск повышается в случае одновременного применения препаратов.
Риск, связанный с антиагрегантным действием: взаимодействие может наступать при одновременном применении некоторых препаратов, предотвращающих агрегацию - тирофибана, эптифибатида, абциксимаба, илопроста. Одновременное применение нескольких антиагрегантов повышает риск кровотечения.
ЛЕКФАРМ СООО, представительство, (Республика Беларусь)
223141 Минская обл.г. Логойск, ул. Минская 2а, комн. 301
Тел./факс: (375-17) 745-38-01
E-mail: [email protected]
www.lekpharm.by
Кетопрофен относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов и является производным пропиноевой кислоты.
Противовоспалительное действие Кетопрофена находится на одном уровне с Индометацином и Напроксеном и превосходит противовоспалительный эффект Ибупрофена и Аспирина. Обезболивающий эффект Кетопрофена схож с эффектом Индометацина и Напроксена.
Фармакологическое воздействие
Кетопрофен способствует оказанию обезболивающего, жаропонижающего и противовоспалительного действия.
Противовоспалительного действия можно добиться спустя 7 дней перорального приема препарата.
В том случае, если препарат используется для терапии суставного синдрома, то Кетопрофен поможет устранить болевой синдром и в состоянии покоя, и при движении, устранит такие симптомы как утренняя скованность и припухлость сустава. На фоне использования препарата наблюдается увеличение подвижности.
Гель Кетопрофен способствует оказанию местноанестезирующего действия. При местном использовании концентрация активного компонента сохраняется на протяжении длительного промежутка времени в месте воспаления.
Форма выпуска, состав
Препарат Кетопрофен выпускается в форме таблеток форте, таблеток ретард, капсул, геля, суппозиториев, раствора для инъекций, крема.
В составе капсул содержится 50 мг активного компонента.
В составе таблеток форте содержится 100 мг активного компонента.
В составе таблеток ретард содержится 150 мг активного вещества. Данная форма препарата обладает пролонгированным действием, что позволяет осуществлять прием таблеток всего раз в сутки.
В составе геля (в 1 грамме) содержится 25 мг активного вещества.
В составе раствора для инъекций содержится 50 мг компонента (в 1 мл препарата).
В составе крема (в 1 грамме) содержится 50 мг активного вещества.
В составе суппозиториев содержится 100 мг активного вещества.
Подбор той или иной формы препарата Кетопрофен осуществляет врач, в зависимости от показаний к использованию препарата и сопутствующей симптоматики.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Кетопрофен для системного использования (внутрь, внутривенно, ректально, внутримышечно) являются следующие состояния:
Комплексная терапия воспалительных и дегенеративных заболеваний (ревматоидного артрита, неспецифического спондилоартрита, подагрического артрита, псевдоподагры, остеоартроза, бурсита, тендовагинита).
Устранение интенсивных болевых ощущений различного происхождения, включая послеоперационную и посттравматическую боль, ишиалгию, миалгию, терапию радикулита, ушибов и растяжений мышц, почечной колики.
Препарат используют в стоматологии и гинекологии (в том числе, при первичной дисменорее).
Внутривенно Кетопрофен используют с целью устранения боли при болезнях костно-мышечной системы.
Кетопрофен для наружного использования применяют:
В комплексном лечении острых и хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая ревматоидный артрит, артроз, остеохондроз.
При болезненных травматических или воспалительных поражениях суставов, связок, сухожилий: артриты, ушибы мышц, бурситы, растяжение и разрыв связок, вывихи.
При терапии флебита, тромбофлебита, воспалительных заболеваний кожных покровов.
Противопоказания
Противопоказаниями к системному применению являются такие состояния: наличие язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, «аспириновой» астмы, язвенного колита в стадии обострения, болезни Крона, пептической язвы, нарушения свертываемости крови. Препарат не используют при почечной и печеночной недостаточности, а также в детском возрасте до 18 лет и в третьем триместре беременности.
Гель и крем Кетопрофен не используют при мокнущих дерматозах, экземе, инфицированных ссадинах, нарушениях целостности кожного покрова, в детском возрасте до 6 лет.
Побочные реакции
Кетопрофен может способствовать развитию таких побочных эффектов.
Центральная нервная система: возможно развитие головной боли, нервозности, головокружений, бессонницы, странных снов, сонливости, недомогания, звона в ушах, нарушений зрения, общего недомогания.
Сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, учащение сердцебиения, развитие заболеваний периферических сосудов, анемии, тромбоцитопении.
Желудочно-кишечный тракт: некоторые пациенты могут жаловаться на тошноту, запор, метеоризм, болевой синдром в области живота. В редких случаях отмечалось образование стоматита, рвоты, повышения аппетита, сухости во рту, ректальных кровотечений, повышенного слюноотделения, скрытых кровотечений.
Респираторная система: развитие носовых кровотечений, бронхоспазма, фарингита, ринита, отека гортани.
Кожные покровы: развитие аллергических реакций в виде сыпи, чувства зуда и жжения, покраснение кожных покровов, алопеции, онхолизиса, буллезной сыпи, токсического эпидермального некролиза.
Прочие побочные реакции связаны с возникновением озноба, отека лица, увеличения массы тела.
В том случае, если Кетопрофен вызывает описанные или любые другие побочные эффекты использование препарата необходимо прекратить. Может потребоваться уменьшение дозировки или замена лекарства, по усмотрению лечащего врача.
Передозировка
При передозировке препаратом возможно развитие головокружения, летаргии, рвоты, тошноты, болей в животе. Побочные эффекты носят обратимый характер. В качестве лечения необходимо промыть желудок, провести симптоматическую и поддерживающую терапию. Дополнительно необходимо следить за состоянием дыхательной и сердечно-сосудистой системы.
Способ применения
Кетопрофен предназначен для внутреннего, внутримышечного, внутривенного, ректального, накожного и местного использования. Дозировку и способ применения подбирают индивидуально с учетом тяжести заболевания и сопутствующих симптомов.
По мере необходимости, допускается комбинирование сразу нескольких лекарственных форм препарата. Назначением препарата и подбором дозировки должен заниматься только врач!
Инфузии с использованием препарата должны осуществляться только в стационарных условиях.
Кетопрофен в форме таблеток, капсул и гранул необходимо принимать во время или после основного приема пищи. Это позволяет избежать развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Использование лекарства Кетопрофен возможно с особой осторожностью и только под врачебным наблюдением при наличии у пациента аллергии на лекарственные средства аспиринового ряда, язвенной болезни, сахарного диабета, анемии, алкоголизма, почечной и хронической сердечной недостаточности, повышенного артериального давления.
Если в анамнезе пациента значатся аллергические реакции, использование нестероидных противовоспалительных средств, включая Кетопрофен, возможно только в крайних случаях.
Использование Кетопрофена может способствовать маскировке симптомов различных инфекционных заболеваний.
При наружном использовании нельзя допускать попадания лекарства в глаза, на поврежденные участки кожи и на слизистые оболочки.
При использовании препарата пациентами, деятельность которых требует повышенного внимания и концентрации, следует помнить, что Кетопрофен может оказывать влияние на скорость реакции.
Стоимость, аналоги
Стоимость препарата Кетопрофен на период январь-февраль 2015 года формируется следующим образом:
Гель Кетопрофен наружный, 30 грамм (Россия) – 45-50 руб.
Гель наружный, 50 грамм (Россия) – 60-70 руб.
Аналогами Кетопрофена являются следующие лекарственные средства: Кетонал, Быструмгель, Артрум, Артрозилен, Фастум гель, Фламакс, Флексен.